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叔丁醇在藥物凍干中的應用

發布時間:2020-10-13   點擊次數:3182次

難溶于水的藥物溶于叔丁醇中,水溶性物質溶解于水中,兩者以適當的比例混合,得到可以共同溶解水溶性與脂溶性物質的澄明共溶劑,此溶液經進一步凍干可以得到固體分散體。采用這種工藝具有以下幾種好處: (1)加快藥物的升華速度,縮短凍干周期。霉素的叔丁醇溶液與乳糖水溶液以合適的比例混合形成共溶劑,凍干周期可由 39 h 縮短為 28 h, 同時仍保持凍干產品的多孔性。 (2)提高藥物的穩定性。前列腺素 E 為穩定性很差的藥物,采用體積分數為 20%的叔丁醇-水 共溶劑將藥物和乳糖共同溶解,凍干后得到穩定凍干粉針 。(3)增溶難溶性藥物。 (4)簡化制備固體分散體工藝。(5)促進藥物的結晶。叔丁醇-水共溶劑體系制備固體分散體可以使藥物保持在無定型狀態,另一方面,叔丁醇也可用來促進難結晶藥物的結晶。這是因為叔丁醇的加入會改變水的結晶狀態, 進而也會使溶在水中的藥物結晶狀態發生改變。因為藥物和水的結合力很強,形成水合物的凝固點急劇下降到-50 ℃左右,普通的凍干機很難將其凍結,同時很低的溫度也使藥物的凍干周期大大延長,加入叔丁醇后,由于叔丁醇與水的結合力較強,使得共溶劑系統的凝固點升高,同時大大的提高了升華速度。

型號

Pilot3-6L

Pilot5-8L

Pilot7-12L

Pilot10-15L

凍干面積

0.3

0.5

0.7

1.0

冷阱溫度 (空載)

-55

-55

-55

-55

真空度 (空載)

< 7Pa

板層溫度(空載)

-40

-40

-40

-40

板層制冷方式

硅油循環

捕水能力

6L

8L

12L

15L

凍干效率

3L/24H

5L/24H

7L/24H

10L/24H

板層間距

130mm

80mm

110mm

80mm

壓塞

電動

壓縮機功率

1.5HP

2HP

3HP

3HP

真空泵

4L/S

整機尺寸 (約)

W760*D1070*H1900

W760*D1070*H1900

W760*D1300*H1900

W760*D1300*H1900

 

 

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